Пресс-центр / Дайджест
Синтез новых 5'-норкарбоциклических аза/дезазапуриновых флексимеров - неконкурентных ингибиторов пуриннуклеозидфосфорилазы E. coli
Сотрудниками Лаборатории биосинтеза низкомолекулярных физиологически активных соединений и Лаборатории биофармацевтических технологий (ИБХ РАН) совместно с коллегами из ИМБ РАН синтезирована новая серия флексимерных 5'-норкарбоциклических аза/дезаза-пуриновых аналогов нуклеозидов и исследована их ингибирующая способность по отношению к пуриннуклеозидфосфорилазе E. coli. Три синтезированных соединения оказались неконкурентными ингибиторами с константами ингибирования 14–24 мМ. На основании полученных данных можно предположить, что новые 5'-норкарбоциклические аналоги нуклеозидов взаимодействуют с активным центром пуриннуклеозидфосфорилазы подобно природным гетероциклическим основаниям. При этом наличие циклопентильного фрагмента с 2'- и 3'-гидроксильными группами необходимо для ингибирующих свойств, так как соединения без этих групп не проявляли ингибирующего действия в условиях эксперимента. Результаты исследования опубликованы в журнале Frontiers in Chemistry. Подробнее
Производные тушителей флуоресценции семейства black hole quencher, несущие положительный заряд, в качестве внешних SERS-активных чувствительных элементов биосенсоров
Сотрудники Группы молекулярных инструментов для исследования живых систем (ИБХ РАН), кафедры природных соединений химического факультета МГУ и Института физики твердого тела имени Ю.А. Осипьяна, при участии Лаборатории молекулярного дизайна и синтеза (ИБХ РАН), разработали внешние SERS-активные чувствительные элементы на основе производных black hole quencher, несущие положительный заряд. Использование таких структур может повысить чувствительность, упростить биосенсоры и снизить их стоимость, а также ускорить процесс количественного и качественного определения аналитов. Результаты исследования опубликованы в журналах Analytica Chimica Acta (IF 6.911) и Frontiers in chemistry (IF 5.545). Подробнее
Лигнаны как фармакологические агенты при расстройствах, связанных с окислительным стрессом и воспалением: подходы химического синтеза и биологическая активность
Растительные лигнаны – активные компоненты многих лекарственных растений, что делает их привлекательным объектом разработки в качестве терапевтических агентов для практического применения. Структурное разнообразие обуславливает наличие большого числа естественных фармакофоров, что позволяет им взаимодействовать с различными ферментами, рецепторами, ионными каналами и сигнальными молекулами. Команда ученых из ИБХ РАН опубликовала обзор, суммирующий знания об использовании лигнанов в качестве биологически активных соединений при патологиях, связанных с окислительным стрессом и воспалением, фармакологических эффектах in vitro и in vivo, молекулярных механизмов, лежащих в основе этих эффектов, и подходов к химическому синтезу. Работа опубликована в журнале International Journal of Molecular Sciences. Подробнее
Стрептоциннамиды А и В, депсипептиды из штамма Streptomyces sp. KMM 9044
Новая структурная группа антибиотиков из нового штамма-продуцента Streptomyces sp. КММ 9044 открыта в результате совместной работы сотрудников ИБХ РАН и коллег из Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова (ТИБОХ РАН). Из культуральной жидкости штамма было выделено два соединения, обладающих антибактериальной активностью. Их структура установлена с использованием методов ЯМР и хромато-масс-спектрометрии высокого разрешения, а также подтверждена серией химических трансформаций. Данное семейство соединений представляет собой хлорированные циклические депсигептапептиды, содержащие редкие и ранее не встречавшиеся в макроциклической структуре депсипептидов аминокислоты 3-гидрокси-4-хлорвалин и 4-ацетокси-5-метилпролин, а также глицериновую кислоту. Интересное свойство этих антибиотиков – сильное селективное ингибирование нескольких грам-позитивных бактерий: Micrococcus sp., Arthrobacter sp. и M. smegmatis. Результаты опубликованы в журнале Organic Letters. Подробнее
Роль факторов биогенеза РНК в процессинге и транспорте теломеразной РНК человека
Недавно команде ученых из Лаборатории молекулярной онкологии ИБХ РАН в сотрудничестве с коллегами из других российских институтов удалось установить, что теломеразная РНК человека, считавшаяся некодирующей, обладает кодирующим потенциалом. В клетках человека существует несколько изоформ транскрипта теломеразной РНК, а экспрессия гена hTERC не прекращается при инактивации теломеразы. Ученые предположили, что биогенез первичного транскрипта должен определять, какую функцию будет выполнять конечный продукт экспрессии гена теломеразной РНК человека. Анализируя влияние различных факторов биогенеза РНК на процессинг и транспорт теломеразной РНК человека, авторы выявили, что в условиях ингибирования механизма деградации полиаденилированных РНК происходит накопление в цитоплазме удлиненной формы теломеразной РНК человека, т.е. мРНК, кодирующей выявленный нами ранее белок hTERP. Работа опубликована в журнале Biomedicines.