Пресс-центр / новости / Наука /

Синтез нуклеозидов на основе 1,2,4-триазола-3-тиона с использованием пуриннуклеозидфосфорилазы E. coli

Сотрудники отделов биотехнологии и структурной биологии (ИБХ РАН) совместно с коллегами из Института химии растительных веществ (Узбекистан) и Института вирусологии им. Д. И. Ивановского синтезировали серию аналогов нуклеозидов на основе 1,2,4-триазола-3-тиона и исследовали их противовирусную активность в отношении вируса простого герпеса.

Григоров А.С.

Fateev IV, Sasmakov SA, Abdurakhmanov JM, Ziyaev AA, Khasanov SS, Eshboev FB, Ashirov ON, Frolova VD, Eletskaya BZ, Smirnova OS, Berzina MY, Arnautova AO, Abramchik YA, Kostromina MA, Kayushin AL, Antonov KV, Paramonov AS, Andronova VL, Galegov GA, Esipov RS, Azimova SS, Miroshnikov AI, Konstantinova ID

Производные 1,2,4-триазола обладают широким спектром биологической активности и поиск новых нуклеозидов на их основе является актуальной задачей. Из серии синтезированнных моно- и дизамещённых производных 1,2,4-триазол-3-тиона три соединения оказались субстратами для пуриннуклеозидфосфорилазы E. coli. Для рибозидов и дезоксирибозидов, полученных ферментативным синтезом, было показано, что присоединение углевода у моно- и дизамещённых 1,2,4-триазол-3-тионов происходит по разным атомам азота. Все синтезированные нуклеозиды и гетероциклические основания проверялись на цитотоксичность и активность в отношении вируса простого герпеса первого типа. Индекс селективности двух нуклеозидов оказался значительно выше, чем у противовирусного препарата рибавирина. Также было обнаружено, что с увеличением липофильности исследуемых соединений увеличивается как их активность, так и токсичность. Результаты исследования опубликованы в журнале Biomolecules (IF 4.8).

4 июля