Пресс-центр / новости / Наука /

Синтез рибозидов 2-хлорпурина с амидами хиральных аминокислот в положении С6 и их оценка в качестве агонистов аденозиновых рецепторов А1 типа

Команда ученых из Отдела биотехнологии и Лаборатория структурной биологии ионных каналов ИБХ РАН синтезировала серию новых аналогов аденозина – производных 2-хлорпурин-рибозида, содержащих в положении С6 амиды аминокислот и провела молекулярный докинг по их сродству к аденозиновым рецепторам типа А1 (A1AR).

Григоров А.С.

Berzina MY, Eletskaya BZ, Kayushin AL, Dorofeeva EV, Lutonina OI, Fateev IV, Paramonov AS, Kostromina MA, Zayats EA, Abramchik YA, Maltsev DV, Naumenko LV, Taran AS, Yakovlev DS, Spasov AA, Miroshnikov AI, Esipov RS, Konstantinova ID

Коллегами из ВолгГМУ (Волгоград) было проведено исследовано стимулирующей A1AR активности на модели изолированного предсердия мыши. Показано, что производные с остатками тирозина, валина и серина проявляют свойства частичных агонистов A1AR. Эксперименты на животных в тесте «открытое поле» показали, что эти соединения имеют разные профили психоактивного действия. Производное с сериновым заместителем обладает офтальмологическим гипотензивным эффектом. Синтезированные нуклеозиды могут стать основой для дальнейшего дизайна и синтеза новых агонистов A1AR. Работа опубликована в журнале Bioorganic Chemistry. 

14 июня 2022 года