Семинар Д-р. Роджер Нью "Новые достижения в области разработки лекарственных препаратов и перорального применения препаратов белковой природы"

«Новые достижения в области разработки лекарственных препаратов и  перорального применеия препаратов белковой природы».

Пероральное применение пептидов привлекательно для врачей и пациентов, т.к. отпадает необходимость в инъекциях. В некоторых случаях такое применение дает дополнительные преимущества, т.к. вещества, всасываясь через стену желудка, напрямую попадают в печень. Этот вариант введения чрезвычайно подходит для приема инсулина, т.к. печень является основным органом, контролирующим метаболизм глюкозы.Когда гормон введен перорально, он связывается с инсулиновыми рецепторами на поверхности клеток печени и уменьшает выброс глюкозы и IGF-1. Преимуществом также является то, что инсулин не попадает в периферичесский кровоток, где он может прямо или косвенно вызвать множество побочных реакций при контакте сосудистой системой и другими органами и тканями.

Аналогичные преимущества могут быть получены и при пероральном введении других белковых препаратов, таких как GLP-1 и PTH.

Новый метод перорального применения лабильных пептидов разработан нашей группой и будет представлен Вашему вниманию.

Также будет обсуждаться новый метод комбинаторной технологии разработки лекарственных средств (drug discovery), который значительно уменьшает время поиска лидерного соединения, причем разрабатываемое соединение может работать через новые, ранее неизвестные клеточныемеханизмы (pathways).

Ключевая новизна предлагаемой технологии состоит в том, что компоненты (building blocks), такие как амино кислоты, сахара, гетероциклы и др. молекулы  объединены вместе на поверхности наночастиц или мицелл. В этом случае двух- и трехмерные структуры образуются на поверхности мицелл и такие композиции исследуют в скрининговых моделях  для определениякакая комбинация  проявляет биологическую активность.

Метод может быть особенно полезен для создания реагентов, меняющих поведение клеток, путем рецептор-опосредованных взаимодействий, приводящих к обнаружению новых потенциальных пептидных терапевтических агентов.

11 сентября 2012 года