Ферментативный синтез 2-хлорпуриновых арабинонуклеозидов с амидами хиральных аминокислот в положении С6 и оценка их антипролиферативной активности in vitro
Команда ученых из Отдела биотехнологии ИБХ РАН синтезировала серию пуриновых арабинозидов, содержащих хлор в положении С2 и амиды хиральных аминокислот в положении С6 пурина. Новый ряд нуклеозидов получали с использованием реакции трансгликозилирования осуществляемой рекомбинантными нуклеозидфосфорилазами E. coli. В синтезе использовали параллельный процесс арсенолиза рибозидов для смещения равновесия реакции в сторону образования арабинонуклеозидов. Синтезированные нуклеозиды устойчивы к действию аденозиндезаминазы E. coli. Коллегами из РОНЦ им. Н.Н. Блохина (Москва, Россия) было проведено исследование антипролиферативной активности синтезированных нуклеозидов на клеточной линии острого миелоидного лейкоза человека U937. Среди серии соединений производное серина проявляло уровень активности (IC50 = 16 мкМ) близкий к активности неларабина (IC50 = 3 мкМ), и оценивалось как активное. Работа опубликована в журнале International Journal of Molecular Sciences. Подробнее
april 5, 2023