Синтез новых 5'-норкарбоциклических аза/дезазапуриновых флексимеров - неконкурентных ингибиторов пуриннуклеозидфосфорилазы E. coli
Сотрудниками Лаборатории биосинтеза низкомолекулярных физиологически активных соединений и Лаборатории биофармацевтических технологий (ИБХ РАН) совместно с коллегами из ИМБ РАН синтезирована новая серия флексимерных 5'-норкарбоциклических аза/дезаза-пуриновых аналогов нуклеозидов и исследована их ингибирующая способность по отношению к пуриннуклеозидфосфорилазе E. coli. Три синтезированных соединения оказались неконкурентными ингибиторами с константами ингибирования 14–24 мМ. На основании полученных данных можно предположить, что новые 5'-норкарбоциклические аналоги нуклеозидов взаимодействуют с активным центром пуриннуклеозидфосфорилазы подобно природным гетероциклическим основаниям. При этом наличие циклопентильного фрагмента с 2'- и 3'-гидроксильными группами необходимо для ингибирующих свойств, так как соединения без этих групп не проявляли ингибирующего действия в условиях эксперимента. Результаты исследования опубликованы в журнале Frontiers in Chemistry. Подробнее
july 11, 2022